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黄花倒水莲药学研究及临床应用概述

中医中药秘方网 www.21nx.com 发布时间:2018-04-03
黄花倒水莲, 又称黄花参, 系远志科远志属植物黄 花倒水莲(Polygala fallax Hemsl. )的干燥根 [1 ] 。其气 微, 味微甜或无甜味, 为广西民间少数民族常用之药 材。其药用历史悠久、 自然资源丰富, 在广西龙胜、 临 桂、 阳朔、 恭城、 金秀、 靖西等县区域分布广泛, 广东、 云 南、 贵州、 湖南、 福建等地亦有分布。多长于海拔 1150 ~1650 m 近山谷、 溪旁或潮湿肥沃之灌木林中, 为中 国特有之物种。本品味甘微苦, 性平微温, 具有补益强 壮、 健脾祛湿、 活血散瘀等功效, 临床则多用于产后或 病后体虚、 劳倦乏力、 脾虚水肿、 月经不调、 子宫脱垂、 腰腿疼痛、 跌打损伤、 急慢性肝炎等 [2 ] 。现代药理研究 表明 [3 -5 ] , 黄花倒水莲具有良好的抗氧化、 抗衰老、 抗 病毒及调脂等作用。在民间壮医经验方“壮通饮” 中, 黄花倒水莲亦是其主要组成成分 [6 ] 。为发掘、 搜集、 整 理民族中草药在临床中的应用特色, 现本文就黄花倒 水莲的药学研究及临床应用作一综述, 以期为其临床 应用优势发挥提供参考。

1 化学成分研究

黄花倒水莲化学成分研究最早见于张东明等 [7 -8 ] 进行的报道, 目前已知黄花倒水莲所含化学成分主要 有皂苷、 口 山 酮、 多糖、 有机酸、 氨基酸等。其中, 以皂 苷、 口 山 酮、 多糖类成分研究为多。

1. 1 皂苷类 皂苷类成分被认为是黄花倒水莲的主 要活性成分之一, 其在根部含量最高。据现代药理研 究表明 [5, 9 ] , 黄花倒水莲所含皂苷类成分具有明显的降 血脂作用。如徐康平等 [9 ] 在研究中即发现, 黄花倒水 莲水溶液具有明显的降脂作用, 其在降甘油三酯方面 作用尤为明显。在其对黄花倒水莲根部化学成分的研 究中, 共分离出 4 种皂苷类成分, 经鉴定依次为:3 - O - β - D - glucopyranosy1 - (1→2) - β - D - glucopyr- anosy1presen egenin 28 - O - β - D - xy1opyranosy 1 - (1→4) - α - L - rhamnopyranosy1 - (1→2) - β - D - fucopyransoy1ester (I)、 3 - O - β - D - gluco pyranosy1 - (1→2) - β - D - glucopyranosy1presenegenin28 - O - β - D - xy - lopyranosy1 - (1→4) - α - L - rham- nopyranosy1 - (1→2) - (3 - O - acetyl) - β - D - fuco- pyransoy1ester(II)、 3 - O - β - D - glucopyranosy1 - (1→2) - β - D - glucopyranosy1presenegenin28 - O - β - D - xy - lopyranosy1 - (1→4) - α - L - rhamnopyrano- sy1 - (1→2) - (4 - O - acetyl) - β - D - fucopyran- soy1ester(III)和 3 - O - β - D - glucopyranosy1 - (1→ 2) - β - D - glucopyranosy1presenegenin28 - O - β - D - xy - lopy ranosy1 - (1→4) - α - L - rhamnopyrano- sy1 - (1→2) - (3, 4 - O - diacetyl) - β - D - fucopyr- ansoy1e ster(IV), 且所有皂苷类成分波谱数据均与已 有文献报道之波谱数据相符, 成分鉴定明确。朱丹妮 等 [10 ] 在对黄花倒水莲化学成分的研究中亦分离出 8 个成分, 其中仅化合物(VI )“常春藤皂苷元” 为皂苷类 成分, 其余则多为 口 山 酮类成分等。李进华等 [11 ] 亦对黄 花倒水莲根部皂苷化学成分进行了研究, 结果共分离 出 4 个皂苷、 1 个甾体苷元及 1 个神经节糖苷成分, 经 鉴定依次为:豆甾 - 7, 22 - 二烯 - 3 - O - β - 吡喃葡 萄糖苷(stigmasta - 7, 22 - dien - 3 - O - β - D - glu copyrano side)(Ⅰ), 远志皂苷(tenuifolin) (Ⅱ), reini- oside C (Ⅲ), reinioside A(Ⅳ);豆甾 -7, 22 - 二烯 -3 - 醇(stigmasta - 7, 22 - dien - 3 - ol) (Ⅴ) 和 aralia cerebroside(Ⅵ)。且所有成分在随后进行的药理学实 验中发现, 仅化合物Ⅰ和Ⅲ具有降低高脂血症模型小 鼠血清总胆固醇作用。此外, 钟吉强等 [12 ] 运用硅胶柱 色谱和 Sephadex LH -20 柱色谱法等对黄花倒水莲化 学成分的研究中亦分离得到 6 个化合物成分, 经鉴定 依次为:3 - O - β - D - glucopyr anosyl senegenic acid (Ⅰ)、 远志皂苷(tenuifolin, Ⅱ)、 细叶远志皂苷元, (pr- esenegenin, Ⅲ)、 1, 7 - 二甲氧基 - 2, 3 - 亚甲二氧基 口 山 酮(1, 7 - dimethoxy - 2, 3 - Methy - lenedioxy xan- thone, Ⅳ)、 芥子酸(sinapinic acid, Ⅴ)、 阿魏酸(ferulic acid, Ⅵ)。但仅化合物 I - Ⅲ为皂苷类成分, 化合物Ⅰ 为首次分得之皂苷类成分, 并被命名为黄花倒水莲皂 苷 A。虽然目前对黄花倒水莲根部皂苷类成分有了较 多研究, 但对其具体降脂活性及作用机制方面的研究 仍较少, 有待进一步深入研究。

1. 2 口 山 酮类 口 山 酮类成分为黄花倒水莲根部的又一 主要有效成分。据现代药理研究表明, 口 山 酮类成分具 有不同程度的抗氧化作用 [13 ] 。在目前已知发现的 口 山 酮类成分中, 大多则皆为首次分得, 如朱丹妮等 [10 ] 采 用 MeOH 提取法并经 EtOAc 萃取, 即从黄花倒水莲根 部中分离出 8 个化合物, 其中化合物Ⅰ - Ⅴ均为 口 山 酮 类成分, 且为首次分得, 经鉴定依次为:1 - 羟基 - 2, 4 - 二甲氧基酮(Ⅰ);1, 2, 3, - 三甲氧基酮(Ⅱ);1 - 甲 氧基 - 2, 3 - 亚甲二氧基酮(Ⅲ);1, 7 - 二羟基 - 2, 3 - 亚甲二氧基酮(Ⅳ);6 - 羟基 - 1 - 甲氧基 - 2, 3 - 亚甲二氧基酮(Ⅴ)。黄朝辉等 [14 ] 采用硅胶柱色谱分 离法亦从黄花倒水莲根部中分离出 3 个 口 山 酮类成分, 经鉴定依次为:1 - 甲氧基 - 2, 3 - 亚甲二氧基 口 山 酮 (Ⅰ)、 1, 3 - 二羟基 - 2 - 2 甲氧基 口 山 酮(Ⅱ)和 1, 3, 6 - 三羟基 - 2, 7 - 二甲氧基 口 山 酮(Ⅲ), 其中化合物Ⅱ - Ⅲ为首次分离得到之 口 山 酮类成分。另据文献报 道 [15 -16 ] , 化合物 3 - 羟基 -1, 4 - 二甲氧基 口 山 酮和 1, 8 - 二羟基 -3, 7 - 二甲氧基 口 山 酮亦为首次分得之 口 山 酮 类成分。此外, 在对黄花倒水莲根部化学成分的研究 中, 林黎琳等 [13 ] 则分离出 1, 7 - 二羟基 -2, 3 - 亚甲二 氧基 口 山 酮(1)、 1 - 甲氧基 - 2, 3 - 亚甲二氧基 口 山 酮 (2)、 3 - 羟基 -1, 2 - 二甲氧基 口 山 酮(3)、 1, 6, 7 - 三羟 基 -2, 3 - 二甲氧基 口 山 酮(4)、 7 - 羟基 -1 - 甲氧基 - 2, 3 - 亚甲二氧基 口 山 酮(5)、 1, 3 - 二羟基 - 2 - 甲氧基 口 山 酮(6)、 1, 3, 7 - 三羟基 - 2 - 甲氧基 口 山 酮(7)等 7 个 口 山 酮类成分, 经鉴定 口 山 酮类成分 2, 3, 5, 7 为首次分 得。而在随后进行的药理学研究中则发现, 化合物 1 -7 均显示了不同程度的抗氧化作用。虽然目前对黄 花倒水莲根部化学成分的研究中, 已有许多新 口 山 酮类 成分被发现, 但对其生物活性的研究仍然较少, 作用机 制亦未见报道。

1. 3 多糖类 多糖类成分为黄花倒水莲的另一有效 活性成分之一。据较早的文献和研究报道 [17 ] , 黄花倒 水莲所含多糖类成分具有不同程度地提高实验小鼠免 疫功能作用, 其在抗应激、 抗衰老、 抗肿瘤等方面亦具 有重要生物活性, 这可能是其在民间广泛应用的药理 学基础之一。此外, 在对黄花倒水莲多糖类成分的研 究方面, 目前报道较少, 仅见诸少量对其多糖类含量测 定的研究, 如黄翔等 [18 ] 构建的采用蒽酮 - 硫酸法在 625 nm 处测定黄花倒水莲多糖含量的方法, 此报道称 该法操作简便、 快速, 重现性好, 但有待实验验证。

2 药理学研究

2. 1 调脂作用 目前的基础研究表明, 黄花倒水莲所 含皂苷类成分具有明显的降血脂作用。如徐宏江等 [5 ] 对高脂血症大鼠模型进行的研究表明, 黄花倒水莲总 皂苷能显著降低实验大鼠血清 TC、 TG、 MDA 含量水 平, 且与剂量有关, 提示黄花倒水莲总皂苷可有效调脂 并具有一定的抗氧化作用。李浩等 [19 ] 所进行的高脂 血症家兔实验也表明, 黄花倒水莲总皂苷预防性给药 不仅能显著降低实验家兔血清 TC、 TG、 LDL - C 水平, 而且在降低肝脏脂质、 改善 SOD 活性及保护血管内皮 损伤等方面亦具有重要作用。另外, 在对高脂血症鹌 鹑及小鼠的动物实验中, 亦得出了类似结论 [20 -21 ] 。李 进华等 [11 ] 在黄花倒水莲化学成分研究的基础上采用 高胆固醇血症小鼠模型对化合物 I(豆甾 - 7, 22 - 二 烯 -3 - O - β - 吡喃葡萄糖苷)和Ⅲ(reinioside C)进 行的研究中发现, 化合物 I 和Ⅲ均能显著降低高胆固 醇血症实验小鼠血清 TC、 TG 水。柏勇平等 [22 ] 进行的 基础研究表明, 黄花倒水莲皂苷 C 可显著抑制 ox - LDL 诱导的 LOX - 1 mRNA 及 LOX - 1 蛋白表达, 提 示黄花倒水莲皂苷 C 不仅具有调脂作用, 且可抑制 LOX -1 表达, 从而防止动脉粥样硬化的形成。此外, 另有文献报道 [23 ] , 黄花倒水莲总皂苷亦可抑制实验动 物血液流变学指标改变, 并可降低血液黏度及改善血 液循环。但目前对此方面的机制不甚明确, 有待研究。

2. 2 抗氧化作用 口 山 酮类成分是黄花倒水莲的主要 成分之一。药理活性研究表明, 口 山 酮类成分具有不同 程度的抗氧化作用。如林黎琳等 [13 ] 在对黄花倒水莲 化学成分研究的基础上, 采用抗氧化模型对分得的单 体成分进行的研究表明, 黄花倒水莲各 口 山 酮类成分均 具有一定的抗氧化作用, 推测其活性作用可能与酚羟 基位置及数量等因素有关。黄锋等 [3 ] 在对黄花倒水莲 抗氧化活性的研究中则发现, 经植化方式分得的各 口 山 酮类成分在高浓度时均可将三价铁离子还原为二价铁 离子, 并对羟自由基、 超氧阴离子自由基等具有清除作 用。进一步的研究还发现, 黄花倒水莲所含 PFE3、 PFB4 组分无论在还原能力或自由基清除方面都显示 了较强的抗氧化作用。另有文献报道 [5 ] , 黄花倒水莲 总皂苷亦具有显著提高实验动物 SOD 活性作用。

2. 3 抗病毒作用 相关研究表明, 黄花倒水莲水煎液及其 口 山 酮类成分具有不同程度的体外抗病毒作用。 如王伟华等 [24 ] 采用黄花倒水莲水煎液对乙肝病毒表 面抗原(HBsAg)进行的体外观察实验表明, 黄花倒水 莲水煎液具有明显地抑制 HBsAg 作用, 且其作用与药 液接触时间及药物浓度等相关。李梨平等 [25 ] 对黄花 倒水莲水煎液所进行的体外 HBeAg 抑制实验亦得出 了类似结论。此外, 在李药兰等 [4 ] 对黄花倒水莲化学 成分及其抗病毒活性的研究中, 发现化合物 1, 3 - 二 羟基 -2 - 甲基 口 山 酮(Ⅱ)、 1, 3 - 二羟基 口 山 酮(V)、 1, 3 - 二羟基 -2 - 甲氧基 口 山 酮(VI)均具有不同程度的体 外抗病毒活性作用, 其他 口 山 酮类成分却无此作用。

2. 4 其他作用 据文献报道, 黄花倒水莲尚具有一定 的抗炎、 抗血栓及提高免疫力等作用。如寇俊萍等 [26 ] 在 对黄花倒水莲水提液(PFH)进行的研究中发现, PFH 具 有一定的抗炎作用, 其作用机制可能与抑制炎症介质或 炎症反应等因素相关;同时, PFH 对实验小鼠耳廓微血 管亦具有扩张作用, 这与黄花倒水莲 “ 活血散瘀” 的功效 基本契合。另有文献报道称 [27 ] , 黄花倒水莲总皂苷亦具 有抗凝、 抗血栓等作用, 作用机制可能为通过影响内源 性凝血系统而实现。此外, 李卫真 [28 ] 从细胞因子方面对 黄花倒水莲活性进行了研究, 结果表明黄花倒水莲总皂 苷可明显提高实验小鼠细胞免疫功能。尽管目前对黄 花倒水莲药理活性作用有了深入研究, 但对其作用机制 及其临床方面的研究仍然较少。

3 临床应用

3. 1 高脂血症 基于黄花倒水莲在民间的广泛应用 及其补益强壮、 健脾祛湿、 活血散瘀的功能特点, 目前 其多被用于高脂血症的治疗, 如黄胜光等 [29 ] 应用黄花 倒水莲口服液对 30 例原发性高脂血症患者进行的观 察研究表明, 黄花倒水莲口服液能显著降低患者 TC、 TG 水平, 且与对照组诺衡(化学名:吉非贝齐)比较无 显著差异, 结果表明黄花倒水莲具有良好的调脂作用。 陈新宇等 [30 ] 进行的研究亦得出了类似结论, 且发现黄 花倒水莲口服液能显著降低高脂血症患者 LDL - C 水 平并升高 HDL - C, 与对照组比较, 其疗效相当, 副作 用少。杨春华等 [31 ] 对 60 例不同中医证型的高脂血症 患者进行的研究表明, 黄花倒水莲水溶液不仅能有效 调脂, 且可改善不同中医证型的临床症状, 尤其对气虚 痰阻型患者疗效为佳。此外, 刘燕平等 [32 ] 运用壮医经 验方 “壮通饮” (扶芳藤 30 g, 黄花倒水莲 20 g, 血参 15 g)对56 例高脂血症患者进行的研究发现, 壮通饮与对 照组(地奥脂必妥片)均能明显降低高脂血症患者血 清 TC、 TG、 LDL - C 水平, 总有效率治疗组为 89. 29% , 对照组为 71. 17% , 两组比较差异显著, 提示壮通饮治 疗高脂血症疗效显著。目前基础研究表明, 黄花倒水 莲调脂作用确切, 与临床研究是相符的。但目前仍然 缺乏临床方面的研究, 有待加强。

3. 2 急、 慢性病毒性肝炎 梁金树等 [33 ] 运用自拟方 白莲汤(白背叶根 45 g, 黄花倒水莲30 g, 虎杖20 g, 郁 金 15 g 等)对 48 例慢性乙型肝炎患者进行的研究表 明, 白 莲 汤 疗 效 显 著。其 中, 治 疗 组 总 有 效 率 为 87. 5% , 对照组为 52. 5% , 两组比较差异显著(P < 0. 01)。杨东爱等 [34 ] 应用黄花参肝舒袋泡茶治疗急、 慢性肝炎及乙型病毒性肝炎携带者, 疗效亦显著。其 中, 黄花参肝舒袋泡茶主要由黄化参、 黄芪、 虎杖等中 药组成, 具有清热祛湿、 疏肝健脾等功效。李圭等 [35 ] 采用三草护肝胶囊(黄花参、 排钱草等)对 30 例慢性 肝炎并肝纤维化患者的治疗显示, 三草护肝胶囊可显 著降低肝病患者肝功能指标 ALT、 AST, 提示其具有保 肝护肝作用。同时, 患者腹胀、 乏力、 肝脾肿大等症状 亦得到改善。

3. 3 食疗 黄花倒水莲在广西民间少数民族区域素 有 “黄花参 ” “土黄芪 ” “土人参” 等称谓, 且多以食疗 为法。根据目前壮、 苗、 瑶医等文献资料记载 [36 -37 ] , 常 用的食疗方有:①黄花倒水莲 20 g, 山鸡肉 200 g, 炖 服;或黄花参30 g, 九层风30 g, 五爪风20 g, 暖骨风10 g, 大肠风 10 g, 与瘦肉炖服, 可用于产后或病后体虚 等。②黄花参 20 g, 紫九牛 15 g, 熊胆木 10 g, 五爪风 15 g, 水牛奶 15 g, 与鸡肉炖服, 可用于治疗产后黄疸。 ③黄花倒水莲 20 g, 鸡骨草 20 g, 水煎服;或黄花参 20 g, 山念根 20 g, 山栀根 20 g, 五爪风 20 g, 与瘦肉炖服, 可治疗急、 慢性肝炎、 病毒性肝炎等。此外, 黄花倒水 莲 30 g, 旋覆花根 20 g, 何首乌 15 g, 黄精 20 g, 土党参 15 g, 水煎服;或黄花倒水莲 30 g, 十大功劳 30 g, 骨碎 补 30 g, 浸酒 500 mL, 每次服用 20 mL, 亦可用于风湿 性关节痛、 肾虚腰痛等疾病治疗。

4 结语

黄花倒水莲作为广西民间少数民族常用之药物, 在民间有 “土黄芪 ” “土人参” 之称, 常被用作党参、 黄 芪等代用品, 其药用历史悠久, 自然资源丰富, 疗效确 切, 具有广阔的临床应用前景。同时, 黄花倒水莲亦是 “药食同源” 的良好药材, 这对于老年性社会的慢病调 理具有重要意义。此外, 现代药理研究亦证实, 黄花倒 水莲具有良好的调脂、 抗氧化及抗病毒等作用。由于 局限于地理区域及少数民族壮、 苗、 瑶医等医药文化的 传播因素, 使其在基础及临床方面的研究相对较少, 期 待黄花倒水莲得到进一步深入研究, 以便更好服务于 临床。

来源:上海中医药杂志 作者:王林海 卢健棋 庞延 黄舒培 彭志林 周宇桢 李济庭 卢洁 刘琛怡
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